Нітрофуранимеханізм дії похідних нітрофурану - допомога в лікуванні

Опубліковано: 02.05.2015
Ключові слова: нітрофурани, похідні, застосування, протимікробну дію, механізм.

Нітрофурани - група антибактеріальних засобів, які є похідними 5-нітрофурану. Препарати цієї групи володіють широким спектром антимікробної дії. Похідні нітрофурану активні щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій (стрептококів, стафілококів, шигел, сальмонел та ін), а також лептоспір, кокцидій, лямблій, трихомонад і деяких інших мікроорганізмів, включаючи штами, стійкі до антибіотиків і сульфаніламідів.

Хімічно похідні нітрофурану характеризуються наявністю нітрогрупи в 5 положенні з різними радикалами (R) у положенні 2 фуранового ядра.

Механізм дії нітрофуранів пов'язаний з їх хімічною будовою і включає наступні моменти:

Освіта комплексів з нуклеїновими кислотами ? порушення структури ДНК збудника ? пригнічення синтезу мембранних та енергетичних білків збудника порушення росту і розмноження бактерій (бактеріостатичний ефект).Відновлення нітрогрупи нітрофуранового кільця ? акцептація від клітинних структур збудника протонів водню ? пригнічення ферментів ланцюга дихання (блок НАДН), циклу Кребса ? порушення структури і функції мембран ? руйнування мікробної клітини ? загибель збудника (бактерицидний ефект).

Особливості механізму дії дозволяють поєднувати нітрофурани з іншими антибактеріальними засобами. Як зазначалося вище, препарати цієї групи мають широкий спектр антимікробної дії, який включає бактерії (грампозитивні коки і грамнегативні палички), віруси, найпростіші (лямблії, трихомонади). У тому числі нітрофурани здатні діяти на штами мікроорганізмів, стійкі до деяких протимікробних засобів. На анаероби і синьогнійну паличку нітрофурани не діють.

Нітрофурани пригнічують продукцію мікроорганізмами токсинів, тому можуть швидко усунути явища інтоксикації при збереженні збудника в організмі. Під впливом нітрофуранів мікроби знижують здатність виробляти антифаги і втрачають здатність до фагоцитозу. І нарешті, нітрофурани можуть подавляти передачу эписомного фактора, що обумовлює резистентність збудників до антибіотиків.

Для протимікробних засобів цієї групи характерна низька токсичність. Нітрофурани не тільки не порушують імунний захист, але, навпаки, дещо підвищують опірність організму до інфекцій (відмічено збільшення фагоцитарного індексу лейкоцитів і титру комплементу).

Одні препарати цієї групи використовують переважно в якості антисептиків для зовнішнього застосування, інші - в основному для лікування інфекцій кишечника і сечовивідних шляхів.

Нітрофуразон (фурацилін) застосовують зовнішньо у розчинах і мазях як антисептик для обробки ран, шкіри, слизових оболонок, промивання серозних і суглобових порожнин. Препарат сприяє загоєнню ран і не викликає подразнення тканин.

Фуразолідон, ніфуроксазид і нифурантел застосовують при кишкових інфекціях бактеріальної і протозойні етіології (bacillary дизентерія, паратиф, токсикоінфекції, ентероколіт), оскільки погано всмоктуються у шлунково-кишковому тракті і створюють високі концентрації в просвіті кишечника. Крім того, фуразопидон і нифурантеп ефективні при трихомонадному кольпіті і лямбліозі.

Нитрофурантоин (фурадонін), нифуртоинол і фуразидин (фурагін) застосовують при інфекціях сечовивідних шляхів. Препарати виділяються в значних кількостях, нирками, де створюються їх бактеріостатичні і бактерицидні концентрації (при цьому сеча забарвлюється в іржаво-жовтий або коричневий колір), а також для профілактики інфекційних ускладнень при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації сечового міхура. Крім того, фуразидин (фурагін) ефективний при місцевому застосуванні для промивання та спринцювання в хірургічній практиці. Калієву сіль фуразидина (фурагін розчинний, солафур) можна вводити внутрішньовенно при важких формах інфекційних захворювань (сепсис, та гнійна ранова інфекція, пневмонії).

Джерела:
1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В. М. Брюханов, Ф. Я. Звєрєв, В. о. Лампатов, А. Ю. Жаріков, О. С. Талалаєва - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакологія з рецептурою / Гаевый М. Д., Петров в. І., Гайова Л. М., Давидов В. С., - М: ІКЦ Березень, 2007.

Нітрофуранимеханізм дії похідних нітрофурану - допомога в лікуванні
Карта сайту
XML