Тетрациклінивластивості тетрациклінових антибіотиків - допомога в лікуванні

Опубліковано: 01.05.2015
Ключові слова: тетрацикліни, дія, побічні ефекти, антибіотики, доксициклін, демеклоциклин.

Тетрацикліни - група антибіотиків широкого спектру дії, структурну основу яких становлять чотири шестичленних фосфоровмісних конденсованих циклу. Ці антибіотики володіють активністю відносно великого числа грампозитивних і грамнегативних бактерій (різних коків, збудників чуми, холери, газової гангрени, сибірської виразки та ін), хламідій, лептоспір, спірохет, рикетсій. Препарати цієї групи розрізняються між собою за швидкістю всмоктування і виведення з організму, а також силі дії. Через високу токсичність ці антибіотики доцільно призначати тільки при особливо небезпечних інфекціях: чума, туляремія, бруцельоз, холера, черевний тиф і ін

За походженням тетрацикліни ділять на биосинтетические і напівсинтетичні. Биосинтетическими тетрациклінами є окситетрациклін (тераміцин) і тетрациклін. До напівсинтетичним антибіотиків відносяться: метациклин (рондомицин), доксицикпин (вібраміцин), міноциклін (миноцин).

Механізм дії тетрациклінів

Механізм протимікробної дії тетрациклінів пов'язаний з пригніченням синтезу білка рибосомами бактерій і виглядає наступним чином:
тетрацикліни порушують зв'язування тРНК з акцепторним ділянкою комплексу мРНК-рибосома ? блокують включення нових амінокислот у полипептидную ланцюг пригнічують синтез білка на 30-S субодиниці рибосом ? бактеріостатичний ефект. Крім того, тетрацикліни пов'язують двовалентні метали (Са2?, Mg2?), інгібуючи металлзависимые ферментні системи мікроорганізму.

Тетрацикліни добре проникають через тканинні бар'єри, у тому числі - через плацентарний. Через гематоенцефалічний бар'єр тетрацикліни проходять погано. Метаболізуються тетрацикліни в печінці і виводяться з сечею і жовчю. Частина виділяються з жовчю тетрациклінів піддається повторному всмоктуванню з тонкого кишечника, що пролонгує їх ефект.

По тривалості дії тетрацикліни розташовуються в наступному порядку: демеклоциклин > доксициклін > метациклин > окситетрациклін > тетрациклін.

Побічні ефекти тетрациклінів

Важкими ускладненнями тетрациклінів є ураження печінки (гепатотоксичність) і нирок (нефротоксичність) аж до розвитку некротичного процесу (синдром Фанконі). Тетрацикліни слід з обережністю призначати у другій половині вагітності та дітям, так як утворення хелатних комплексів з Са2? призводить до накопичення антибіотика в кістковій тканині і зубної емалі з подальшим порушенням формування скелета і гіпоплазією зубів. У дітей ці препарати не тільки порушують формування зубів і скелета, але і викликають синдром псевдопухлили головного мозку, що проявляється вираженим підвищенням внутрішньочерепного тиску.

У поєднанні з петльовими діуретиками і ототоксичних препаратами тетрацикліни викликають нейросенсорную приглухуватість. Інший небажаний ефект тетрациклінів - фотосенсибілізація (підвищена чутливість до сонячного світла й ультрафіолетового випромінювання) і пов'язані з нею дерматити. Можливі дисбактеріози. Є у тетрациклінів і подразнюючу дію.

Алергічні реакції на прийом тетрациклінів виражені в меншій мірі, ніж на пеніциліни і цефалоспорини. Здатність тетрациклінів утворювати нерозчинні хелатні комплекси з многозарядными катіонами металів слід враховувати при призначенні їх per os (всередину): компоненти їжі (молочні продукти, чай та ін), а також металлсодержащіе лікарські засоби (антациди, препарати заліза, полівітаміни та ін) знижують абсорбцію тетрациклінів із травного тракту. Найменшою мірою цей недолік властивий доксицикліну та миноциклину, всмоктування яких мало залежить від вмісту ШКТ і відбувається повно й швидко.

Джерела:
1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В. М. Брюханов, Ф. Я. Звєрєв, В. о. Лампатов, А. Ю. Жаріков, О. С. Талалаєва - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакологія з рецептурою / Гаевый М. Д., Петров в. І., Гайова Л. М., Давидов В. С., - М: ІКЦ Березень, 2007.

Тетрациклінивластивості тетрациклінових антибіотиків - допомога в лікуванні
Карта сайту
XML