Шляху введення лікарських засобів - допомога в лікуванні

Шлях введення лікарського засобу визначає швидкість розвитку терапевтичного ефекту, його вираженість і тривалість. В окремих випадках від шляху введення залежить характер дії препарату.

Виділяють энтеральные (через травний тракт) і парентеральні (минаючи травний тракт) шляхи введення лікарських засобів.

Энтеральные шляхи введення лікарських засобів

Ентеральне введення лікарських препаратів є найбільш поширеним. Воно використовується як для місцевої терапії органів травного тракту, так і для системного лікування. До ентеральним шляхах ставляться введення препаратів через рот (per os) під язик (сублінгвально), за щоку (трансбуккально), у дванадцятипалу (інтрадуоденального) і в пряму кишку (ректально).

Абсорбція (всмоктування) лікарських засобів відбувається за участю наступних механізмів:

Пасивна дифузія забезпечує перенесення ліпофільних (не полярних) з'єднань по градієнту концентрації без витрат енергії. Це найпоширеніший вид транспорту через біологічні бар'єри. Полегшена дифузія здійснює перенесення гідрофільних сполук по градієнту концентрації за допомогою транспортних систем, які функціонують без витрат енергії.Фільтрації через пори мембран піддаються вода, деякі йони, а також дрібні гідрофільні молекули.Активний транспорт забезпечує перенесення речовин проти градієнта концентрації з витратою енергії за допомогою білків-переносників. Для транспортних систем характерна вибірковість щодо певних сполук, конкуренція речовин за один транспортний механізм і насичуваність (при високих концентраціях речовин).При пиноцитозе інвагінація (випинання) клітинної мембрани (эндоцитоз) утворює пухирець (вакуолю), який виводиться на протилежній стороні клітини.

Перераховані механізми носять універсальний характер і мають значення для всмоктування, розподілу і виділення речовин. Всмоктування лікарських засобів залежить від їх хімічної будови, функціонального стану слизової оболонки, моторики та вмісту шлунково-кишкового тракту (ШКТ).

Важливу роль в абсорбції грає pH середовища. Наприклад, слабкі електроліти, які мають кислий характер (барбітурати, ацетилсаліцилова кислота та ін), в кислому середовищі шлунка мають низьку ступінь іонізації, а значить, набувають ліпофільні властивості і добре всмоктуються шляхом простої дифузії. Навпаки, слабкі електроліти основного характеру в шлунку знаходяться в ионозированном стані (гідрофільні) і пасивної дифузії не піддаються. Крім того, з верхніх відділів ШКТ лікарські засоби потрапляють у печінку, де частина їх інактивується або виводиться (екскретується) з жовчю.

Процес, що попереджає потрапляння лікарської речовини в системний кровотік по зазначеним вище або інших причин, називається пресистемній элиминацей. Частина лікарського засобу, яка досягла системного кровотоку у незміненому вигляді та у вигляді активних метаболітів, виражена у відсотках відносно початкової дози препарату, характеризується терміном біодоступність. При цьому біодоступність речовини в умовах внутрішньовенного введення, природно, становить 100%.

При сублінгвальному, трансбуккальном і ректальному введенні біодоступність лікарського засобу вище, ніж при введенні per os, оскільки:

препарати не контактують з кислим середовищем і ферментами шлункового соку;всмоктуються швидше і минають при першому пасажі печінковий бар'єр.

Парентеральні шляхи введення лікарських засобів

До парентеральним шляхами введення препаратів відносять підшкірний, внутрішньом'язовий, внутрішньовенний, внутрішньоартеріальний, внутрибрюшинный, інгаляційний, субарахноидальный і деякі інші. Недоліки даних шляхів введення полягають у їх відносної складності і хворобливості, а також у необхідності стерильності препаратів і участі медичного персоналу. Все більшу популярність у зв'язку з цим отримує трансдермальний (через шкіру) шлях введення лікарських засобів, який здійснюється з допомогою трансдермальних терапевтичних систем.

Трансдермальні терапевтичні системи

Трансдермальна терапевтична система (ТТС) - м'яка дозована лікарська форма для зовнішнього застосування з уповільненим вивільненням лікарського засобу. Сучасні ТТС - пластирі та плівки - створені з використанням нанотехнологій і дуже зручні в застосуванні: пластир наклеюється на шкіру, а трансбуккальные плівки закладаються за щоку. При цьому лікарський засіб через верхні шари шкіри (або слизові оболонки) швидко всмоктується в кров. Відомим прикладом ТТС є застосування тринитролонга - пролонгованої препарату, що містить 0,001 і 0,002 нітрогліцерину у вигляді полімерних плівок або пластинок, що наносяться на слизову ясен.

Інтерес фахівців усього світу до трансдермальным терапевтичним систем обумовлений наступними перевагами цієї інноваційної лікарської форми:

прискорене вплив лікарського засобу;постійне надходження діючої речовини, що забезпечує його стабільний рівень в крові;відсутність неприємних відчуттів (блювотні позиви при прийомі таблеток, біль при ін'єкціях та ін);відсутність побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, зменшення частоти алергічних реакцій;зниження втрат діючої речовини, що виникають у зв'язку з пресистемній елімінацією лікарського засобу (метаболізмом);можливість швидкої відміни при виникненні несприятливою приємних реакцій;можливість точкового доставки діючих речовин в конкретні зони високої концентрації (наприклад, при болях у суглобах);точне дозування, зниження частоти призначень;можливе застосування не тільки ліпофільних, але і гідрофільних лікарських засобів.

В останні роки активно розробляються ТТС зі всілякими лікарськими засобами. На сьогоднішній день в арсеналі російських лікарів вже є два опіоїдних анальгетика у вигляді трансдермальною терапевтичної системи - ТТС фентанілу і ТТС бупренорфіну. Представником ТТС є і контрацептивний засіб евра (норэльгестромин 0,006 і етинілестрадіол 0,6) у вигляді нашкірних пластиру, дія якого зберігається протягом 7 днів.

Трансдермальні терапевтичні системи корисні у разі застосування лікарських засобів з великими розмірами молекул (наприклад, білки), які в даний час вводять тільки за допомогою болючих уколів. У перспективі поява на фармацевтичному ринку ТТС інсуліну, пропранололу, ацетилсаліцилової кислоти, лідокаїну, тестостерону та інших не менш відомих і широко застосовуваних лікарських засобів.

Джерела:
1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В. М. Брюханов, Ф. Я. Звєрєв, В. о. Лампатов, А. Ю. Жаріков, О. С. Талалаєва - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Клінічна фармакокінетика. Практика дозування ліків: Спец. випуск серії "Раціональна фармакотерапія"
Ю. Б. Білоусов, К. Р. Гуревич. - М.: Литтерра, 2005.

Шляху введення лікарських засобів - допомога в лікуванні
Карта сайту
XML