Полиеновые антибіотикимеханізм дії - допомога в лікуванні

Опубліковано: 02.05.2015
Ключові слова: полиеновые антибіотики, механізм дії, пімафуцин, ністатин, мікоз.

Полиеновые антибіотики є продуктами життєдіяльності променистих грибів, актиноміцетів. Множинні подвійні (диеновые) зв'язку в структурі молекули пояснюють не тільки назва цієї групи препаратів, але і механізм їх дії. Полиены практично не всмоктуються у шлунково-кишковому тракті і при місцевому застосуванні.

У загальному вигляді механізм дії полієнових антибіотиків виглядає наступним чином:
ненесыщенные подвійні зв'язки в молекулі антибіотика приєднують ергостерол клітинної мембрани гриба ? порушення проникності грибкової клітини і зміна її цитоскелета ? фунгіцидну та/або фунгістатичну дію.

Відомий представник цієї групи протигрибкових засобів ністатин - продукт життєдіяльності гриба Streptomyces noursei. Спектр дії ністатину включає переважно гриби роду Candida albicans. Тому основне показання до призначення препарату - лікування кандидомикозов різної локалізації.

У зв'язку з тим, що ністатин не всмоктується з кишечнику, ентерально препарат застосовують для лікування і профілактики кандидомикозов шлунково-кишкового тракту. При місцевому застосуванні ністатин практично не викликає побічних ефектів. Резорбтивно препарат не призначають у зв'язку з високою токсичністю.

Леворин за своїми основними характеристиками аналогічний нистатину, але є токсичним препаратом і в даний час застосовується рідко. Токсичність полієнових антибіотиків зумовлена низькою вибірковістю їх дії. Сполуки цієї групи здатні зв'язуватися з холестерином клітинних мембран людини, що призводить до руйнування клітин.

Сучасним представником полієнових антибіотиків є пімафуцин. Спектр його протигрибкової дії широкий і включає дріжджоподібні гриби (особливо роду кандида) та дерматофіти. Застосовується пімафуцин при кандидомикозах шкіри і слизових оболонок. Ефективність препарату при кандидозі кишечника обумовлена тим, що він практично не абсорбується з шлунково-кишкового тракту і діє локально. Резистентність до пимафуцину в клінічній практиці не зустрічається. Токсичність препарату низька.

Амфотерицин В має широкий спектр протигрибкової активності і є одним з основних препаратів для лікування системних мікозів. Препарат вводять внутрішньовенно. Після введення препарат розподіляється на багато органів і тканин (печінка, нирки, легені тощо), плевральну рідину та ін. Стійкість грибів до амфотерицину розвивається повільно. На жаль, препарат має високу токсичність, яка проявляється у диспепсичних явищах, лихоманці, нефротоксичності та ін. Токсичність амфотерицину посилює схильність до препарату кумуляції (накопичення в тканинах організму). Амфотерицин призначають тільки в умовах стаціонару.

Микогептин є полеиновым антибіотиком, близьких за хімічною структурою протигрибковій спектру до амфотерицину Ст.

Джерела:
1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В. М. Брюханов, Ф. Я. Звєрєв, В. о. Лампатов, А. Ю. Жаріков, О. С. Талалаєва - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Клінічна фармакологія: національне керівництво / під ред. Ю. Б. Белоусова та ін, - М.: ГЕОТАР-медіа, 2009.

Полиеновые антибіотикимеханізм дії - допомога в лікуванні
Карта сайту
XML